【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸羅格列酮分散片
商品名稱：酒石酸羅格列酮分散片
英文名稱：Rosiglitazone Tartrate Dispersible Tablets
【主要成份】 酒石酸羅格列酮。
【成份】
分子式：C18H19N3O3S·C4H6O6
分子量：507.51
【性狀】 分散片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染。
【規(guī)格型號】6s*2板
【用法用量】糖尿病的治療應(yīng)個體化。本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。本品的起始用量為4mg/日，一次4mg（即1片），一日1次。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg（即2片），一日1次或分兩次服用（早、晚各1次）。本品可于空腹或進餐時服用。
【不良反應(yīng)】據(jù)國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療，其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。
【禁忌】對本品過敏者、肝腎功能不全者、妊娠、哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。
【注意事項】 1.鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。 2.本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。
【兒童用藥】目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應(yīng)服用本品。
【老年患者用藥】老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分類C：給予妊娠早期的大鼠羅格列酮，對著床或胚胎無影響，但在妊娠中晚期給藥，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長遲滯。分別給予大鼠和家兔羅格列酮3mg/kg/日和100mg/kg/日（分別相當(dāng)于人日服用最大推薦劑量AUC的20和75倍），未發(fā)現(xiàn)致畸作用。
【藥物相互作用】 1.經(jīng)細(xì)胞色素P450 代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450 。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。 2.尼莫地平和口服避孕藥（炔雌醇和炔諾酮）主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝，因此與本品（4mg/次，每日2次）合用，不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學(xué)影響。 3.格列本脲：對于服用格列本脲病情穩(wěn)定的糖尿病患者，本品（2mg/次，每日2次）與格列本脲(3.75mg/日至10mg/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。
【藥物過量】目前尚缺乏人體過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
【藥理毒理】2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體的g(PPAR-g，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma)的高選擇性、強效激動劑。人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-g核受體，可參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-g反應(yīng)基因（PPAR-g-responsive genes）也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。臨床研究中空腹血糖（FPG）和HbAlc的檢測結(jié)果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。
【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻資料報道，馬來酸羅格列酮片在治療劑量范圍內(nèi)，羅格列酮的血漿峰濃度（Cmax）與藥－時曲線下面積（AUC）隨劑量增加而成比例增加（見表2），消除半衰期為3～4小時，與劑量無關(guān)。
【貯藏】密封保存。
【包裝】6s*2板/盒。
【有效期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20080255
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江京新藥業(yè)股份有限公司