【藥品名稱】甲鈷胺片
【商品名稱】愛(ài)柯保
【英文名】 Mecobalamin Tablets
【漢語(yǔ)拼音】 Jiaguan Pian
【主要成分】甲鈷胺(Mecobalamin)
【化學(xué)名】 ɑ-(5，6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-鈷胺酰胺
【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1,344.40
【性狀】本劑為白色糖衣片，除去糖衣后，顯粉紅色。
【藥理毒理】藥理作用本品是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)。本品能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正常化，對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的神經(jīng)退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進(jìn)卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)終板電位誘導(dǎo)，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見(jiàn)異常和致畸征象。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.一次性給藥健康人一次口服120μg、1,500μg注)，無(wú)論哪個(gè)劑量，均在給藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012。服藥后8小時(shí)，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時(shí)排泄量的40～80%。注)標(biāo)記的一次口服1,500μg給藥量是日本厚生省批準(zhǔn)以外的用量。給藥量 tmax (hour) Cmax (pg/ml) △Cmax (pg/ml) △Cmax% (%) △AUC012※1 (hour.pg/ml) t1/2※2 (hour) 120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計(jì)算不出 1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5 Mean±S.E., n=8 ※1：給藥前值到給藥后12小時(shí)的實(shí)測(cè)值增加部分，按梯形規(guī)則公式計(jì)算。 ※2：由給藥后24～48小時(shí)的平均值算出。 2.連續(xù)給藥觀察健康人連續(xù)12周每天口服1,500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達(dá)約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
【適應(yīng)癥】周?chē)窠?jīng)病。
【用法與用量】口服。通常成人一次1片(500μg)，一日3次，可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。
【不良反應(yīng)】在總病例15,180例中，146例(0.96%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。(調(diào)查不良反應(yīng)發(fā)生頻率結(jié)束時(shí))胃腸道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉；過(guò)敏：少見(jiàn)(<0.1%)皮疹。
【禁忌癥】禁用于對(duì)甲鈷胺或處方中任何輔料有過(guò)敏史的患者。
【注意事項(xiàng)】 1.如果服用一個(gè)月以上無(wú)效，則無(wú)需繼續(xù)服用。
2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中未表現(xiàn)致畸作用，但其對(duì)懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過(guò)婦女乳汁分泌，但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【老年患者用藥】由于老年人機(jī)能減退，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情減少用量。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。如果發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥、支持治療。
【產(chǎn)品規(guī)格】0.5mg
【貯藏方法】避光，密封保存。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20051416
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇四環(huán)生物股份有限公司